近日，美国研究人员近期研发出有一种胰岛素口服胶囊，未来将会提高全球1型糖尿病患者的存活质量，使患者挣脱胰岛素静脉注射的伤痛，提升化疗依从性。1型糖尿病患者由于体内胰岛素意味著严重不足，因此必须终生用于外来胰岛素化疗，静脉注射胰岛素仍是1型糖尿病患者掌控血糖的主要方法，但由于怕疼、恐针等原因，许多患者没能每日一次或两次如期静脉注射，对身体健康导致严重影响，因此，口服胰岛素出了研究领域仍然追赶的目标。

据理解，此次研发出有的胰岛素口服胶囊事实上是一种包覆胰岛素的肠溶胶囊，由哈佛JohnA．Paulson工程和应用科学学院（SEAS）的科学家们研发，胶囊内的胰岛素由胆碱和香叶酸构成的离子液体装载，胆碱是美国FDA日摄取的营养物质，香叶酸则是小豆蔻和柠檬草中的少见组分，普遍用作食品添加剂，该肠溶胶囊可以绕过静脉注射构建必要口服给药，这项研究公开发表在《美国国家科学院院刊》（NationalAcademyofSciences）上。该研究的主导者、SEAS的生物工程学家SamirMitragotri讲解道：胰岛素“药丸”是具有耐酸肠衣的胶囊，胶囊内是一种由胆碱、香叶酸构成的离子溶液，而胰岛素就在其中。“口服胰岛素的两大挑战是高度的药效学个体化差异及极低的生物利用度，特别是在是在生物利用度方面，目前，还包括胰岛素在内的蛋白质生物利用率将近1％，而只有提升到30％－50％才有使用价值。

口服胰岛素极低的生物利用度有两大原因，一是因为它是大分子蛋白质，不易受到胃肠道蛋白酶及酸性环境的水解和毁坏，二是它很难击穿肠道上皮吸取进血液，完全所有的研发希望都是在企图解决这两大难题，还包括新的设计胰岛素分子、为胰岛素涂抹上保护层聚合物、引进添加剂诱导酶的分解成或者强化吸取等，不过很失望，目前仍没口服胰岛素的产品问世。”SamirMitragotri回应。SamirMitragotri还认为：“即使胰岛素被人体吸取，也必需通过一个具备挑战性的障碍才能被有效地吸取到血液中，而我们的新化疗方法可以解决问题胰岛素转入体内后遇上的每一个障碍。

”据报，肠溶胶囊通过将“胰岛素－离子液体配方”PCB在肠衣中，这一聚合物“外衣”在小肠碱性环境中才不会沉淀，可避免胰岛素被胃肠道中的酶水解，协助胰岛素渗透到肠道，且会引起机体敌视。同时，肠溶胶囊中的胆碱和香叶酸的配方也被证明需要击穿最后的两个屏障——肠壁黏液层和肠壁密切的细胞结合处，一般的胰岛素等大分子药物是无法必要通过这两个屏障的。另悉，肠溶胶囊因为具备生物相容性，更加更容易生产，且能在室温下留存2个月，保质期高于市场上常用的胰岛素注射液。

佐治亚理工学院化学和生物分子工程学教授MarkPrausnitz对这一近期研究得出评价回应：通过口服而不是静脉注射取得蛋白质类药物仍然是一个难题，现在，这项研究给让胰岛素可以通过服用而不是静脉注射转入体内沦为有可能，证实了口服胰岛素和离子液体融合的效果喜人，与常规静脉注射一样，这项研究对医学的意义是极大的“。SamirMitragotri透漏，下一步将展开更好的动物实验，以及长年的毒理学和生物利用度研究。

研究人员悲观地指出，如果一切进展成功，最后在人体上展开临床试验将更容易取得效益。

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